Цитралгин оказывает противовоспалительное и обезболивающее действие на организм, уменьшая отек суставов, скованность по утрам, увеличивая объем пассивных и активных движений в больных суставах. Препарат позволяет уменьшить отеки, боли, судороги и парестезии, а также редуцировать ощущение тяжести в ногах. Известно благотворное действие Цитралгина на скорость рассасывания гематом и кровоизлияний различного рода. Кроме того, лекарство способно уменьшать пигментные пятна на коже, вызванные трофическими изменениями. Заметно усиливается эффективность массажа, осуществляемого с помощью крема Цитралгин.
Препарат способствует размягчению и уменьшению подагрических тофусов, узелков Гебердена, а также препятствует образованию кальцинатов в периартикулярных тканях после воспалительных процессов. Таким действием Цитралгин обязан своей способности связывать соли кальция и мочевой кислоты в тканях.