Фталазол, как и другие сульфаниламидные препараты, сходные по структуре с парааминобензойной кислотой (ПАБК), по принципу конкурентных взаимоотношений препятствует включению ее в синтез фолиевой кислоты микробной клетки. Это приводит к нарушению образования фолиевой кислоты, участвующей в синтезе пуриновых и пиримидиновых оснований, от которых зависит рост и развитие микроорганизмов. Наиболее выраженное бактериостатическое действие Фталазол оказывает на вегетативные формы микробов. Этот эффект развивается постепенно, так как в микробной клетке имеются некоторые запасы ПАБК. Кроме того, степень сродства Фталазола с синтетазой дегидрофолиевой кислоты – ферментом, лимитирующим образование фолиевой кислоты, по сравнению с ПАБК значительно слабее. Поэтому Фталазол нужно вводить в достаточно высоких дозах, препятствующих использованию микроорганизмами ПАБК, содержащийся в тканях. В противном случае могут образовываться устойчивые штаммы возбудителей, не поддающиеся в дальнейшем воздействию сульфаниламидных препаратов. Кроме антибактериального, Фталазол, как и другие сульфаниламидные препараты, оказывает противовоспалительное действие, которое связывают с его способностью ограничивать миграцию лейкоцитов, уменьшать общее количество мигрирующих клеточных элементов и частично стимулировать выработку глюкокортикостероидов.
Препарат действует преимущественно в просвете кишечника.
Спектр антимикробного действия Фталазола, как и у других сульфаниламидов, уже, чем антибиотиков. Сульфаниламиды оказывают бактериостатическое действие на Streptococcus spp., Pneumococcus spp., Staphylococcus spp., Meningocосcus spp., Gonococcus, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Shigella dysenteriae, Proteus vulgaris.