В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в местах, недоступных для детей.

3 года

Капсулы твердые желатиновые No4, корпус капсулы белого цвета, крышечка темно-зеленого цвета; содержимое капсул - порошок белого или почти белого цвета.

Конкурентный антагонист опиоидных рецепторов. Устраняет центральное и периферическое действие опиоидов, в том числе эндогенных эндорфинов. Действует более интенсивно и длительно, чем налоксон.

После приема внутрь налтрексон практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax налтрексона и его активного метаболита 6-β-налтрексола в плазме крови достигается через 1 ч.

При длительном применении налтрексон не кумулирует в организме, в то время как концентрация 6-β-налтрексола в плазме достигает 40%. Это объясняется тем, что T1/2 метаболита больше, чем у налтрексона.

95% дозы налтрексона биотрансформируется в печени в фармакологически активные метаболиты, главный из которых - 6-β-налтрексол также является антагонистом опиоидов. Второй метаболит – 2-гидрокси-3-метокси-6-β-налтрексол. Налтрексон и его метаболиты подвергаются внутрипеченочной рециркуляции.

Налтрексон и его метаболиты выводятся, в основном, почками. Количество свободного налтрексона, который выводится с мочой, составляет менее 1%, а количество свободного и связанного 6-β-налтрексола составляет примерно 38%. Средний T1/2 налтрексона – 4 ч, 6-β-налтрексола – 13 ч.

В качестве вспомогательного средства при абстиненции после отмены опиоидных анальгетиков.

Безопасность применения налтрексона при беременности и в период лактации не установлена.

Налтрексон эффективен только в составе комплексной терапии зависимости. Перед применением необходимо исключить субклиническую печеночную недостаточность, во время лечения следует периодически контролировать транзиторное повышение активности трансаминаз.

Налтрексон оказывает гепатотоксическое действие. Поэтому при длительном применении необходимо контролировать функцию печени.

Налтрексон назначают только после купирования абстинентного синдрома.

Препарат начинают принимать только в специализированных учреждениях под контролем врача. Следует внимательно следить за появлением признаков депрессии или суицидальных мыслей у пациентов с алкогольной и/или опиодной зависимостью, в том числе пациентов, получающих лечение нал- трексоном. Членов семей и ухаживающих за пациентами людей следует предупредить о необходимости внимательно следить за возникновением симптомов депрессии или суицидального поведения и немедленно сообщать о возникновении таких симптомов лечащему врачу. Для обеспечения эффективности лечения необходимо проведение комплексной терапии, включающей психологическую поддержку.

Налтрексон блокирует действие опиоидов. Блокада может быть преодолена повышением доз опиоидов.

Пациента, который получает лечение налтрексоном, следует предупредить о том, что неконтролируемый прием опиоидов в этот период может привести к тяжелому синдрому абстиненции вплоть до развития комы. Существует риск летального исхода.

Налтрексон оказывает гепатотоксическое действие. Поэтому при длительном применении необходимо контролировать функцию печени.

Налтрексон необходимо отменить не менее чем за 48 ч до хирургического вмешательства, при котором потребуется применение опиоидных анальгетиков. В случае необходимости проведения экстренной анальгезии с осторожностью назначают опиоиды в повышенной дозе (для преодоления антагонизма), поскольку угнетение дыхания при этом будет более глубоким и продолжительным. Для предотвращения развития острого абстинентного синдрома пациенты должны как минимум за 7-10 дней прекратить прием опиоидов и лекарственных средств, их содержащих, обязательно определение опиоидов в моче и проведение провокационного теста с налоксоном; при несоблюдении этих требований может проявиться абстинентный синдром.

Стойкое снижение аппетита и прогрессирующее похудание требуют прекращения терапии.

Неэффективен при лечении кокаиновой, а также неопиоидной лекарственной зависимости.

Возможно развитие эозинофильной пневмонии, резистентной к антибиотико- терапии; при развитии прогрессирующей одышки и гипоксии необходимо немедленно обратиться к врачу.

Следует предупреждать пациентов, что:

- при обращении за медицинской помощью пациенты обязаны информировать медицинских работников о лечении налтрексоном;

- в случае появления болей в животе, потемнения мочи, пожелтения склер необходимо прекратить прием и обратиться к врачу;

- при самостоятельном употреблении героина и других опиоидов в малых дозах эффекта от их применения не будет, а дальнейшее увеличение дозы опио- идных средств приведет к летальному исходу (остановка дыхания).

Нарушения функции печени и/или почек.

Острый гепатит, печеночная недостаточность.

Лечение опиоидной зависимости.

Фаза введения в курс терапии налтрексоном.

Лечение налтрексоном начинают после того, как пациент в течение 7-10 дней воздерживается от приема опиоидов (при отсутствии проявлений синдрома абстиненции). Воздержание от употребления опиоидов идентифицируют по показателям лабораторных исследований мочи на содержание опиоидов.

Лечение начинают при отрицательной провокационной пробе с 0,5 мг налоксона.

Описание налоксоновой пробы: пациенту необходимо ввести 0,2-0,4 мг налоксона внутривенно в течение 5 мин или в виде инъекции подкожно либо внутримышечно. Если нет реакции на введение налоксона в течение 15-30 мин, вводят вторую дозу препарата 0,4 мг внутривенно или 0,4-0,8 мг подкожно и наблюдают за реакцией. Проба считается положительной при выраженном мидриазе, изменении аффекта от благодушно-сонливого до дисфорического, поведенческих расстройствах, появлении признаков опийной абстиненции.

Налоксоновую пробу не проводят пациентам с симптомами абстиненции и при выявлении опиоидов в моче. Налоксоновую пробу можно повторить через 24 ч.

Лечение налтрексоном начинают с осторожностью, постепенно повышая дозу. Содержимое капсулы растворяют в 50 мл воды. Вначале назначают 25 мг налтрексона внутрь (содержится в 25 мл исходного раствора). Врачу следует контролировать акт проглатывания раствора препарата.

Поддерживающая терапия налтрексоном.

На следующий день после введения начальной дозы налтрексон начинают назначать по 50 мг каждые 24 ч (применения налтрексона в указанной дозе достаточно для блокирования эффектов опиоидов, вводимых парентерально, например, 25 мг героина, введенного внутривенно).

100 мг налтрексона назначают каждые 2 дня или 150 мг каждые 3 дня.

Лечение алкоголизма.

В составе комбинированной терапии.

Ежедневный прием 50 мг налтрексона, минимальный курс - 3 месяца. Лечение должно быть частью соответствующей программы устранения алкогольной зависимости. На протяжении курса лечения необходимо отслеживать приверженность всем компонентам лечения алкоголизма, влияющим на благоприятный исход. Медикаментозное лечение рекомендуется сопровождать курсом психотерапии.

Налтрексон является умеренно безопасным препаратом. Согласно исследованиям, даже большие дозы не вызывают серьезных симптомов. При подозрении на интоксикацию следует назначить симптоматическое лечение.

На этапе доклинического исследования при повторном введении налтрексона в дозе 100 мг/кг, превышающей максимальную суточную дозу для человека примерно в 35 раз, не выявлено каких-либо существенных изменений в гематологических и биохимических показателях крови, а также в структуре внутренних органов. Местно-раздражающее действие налтрексон также не оказывает.

В терапевтических дозах у пациентов, в организме которых не содержаться опиоиды, налтрексон обычно не вызывает серьезных побочных эффектов.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота и/или рвота, боль в животе; часто - абдоминальная боль, снижение или повышение аппетита, анорексия, диарея или запоры, сухость слизистой оболочки полости рта, метеоризм, повышение активности \"печеночных\" ферментов, редко - усугубление симптомов геморроя, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта.

Со стороны нервной системы и органов чувств: очень часто - беспокойство, нервозность, необычная усталость, общая слабость, беспокойный сон, \"кошмарные\" сновидения, головная боль; часто - головокружение, нечеткость зрительного восприятия, спутанность сознания, галлюцинации, угнетение центральной нервной системы, редко - депрессия, бред, звон и ощущение заложенности в ушах, боль и чувство жжения в глазах, светобоязнь, раздражительность, сонливость, дезориентация во времени и пространстве, мигрень, обморок, астения, летаргия, тревога.

Со стороны дыхательной системы: не часто - кашель, охриплость голоса, заложенность носа (гиперемия сосудов носовой полости), затруднение дыхания, зуд в носу, ринорея, чиханье, бронхообструкция, затруднение дыхания, одышка, носовое кровотечение, сухость в горле, повышенное отделение слизистой мокроты, инфекции верхних дыхательных путей, синусит, ларингит, фарингит (в т.ч. стрептококковый), назофарингит, гайморит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: не часто - боль в груди, повышение артериального давления, тахикардия, сердцебиение, неспецифические изменения на электрокардиограмме, флебит.

Со стороны органов зрения: редко - конъюнктивит.

Со стороны мочеполовой системы: часто - сексуальные расстройства у мужчин (задержка эякуляции, снижение потенции), повышение или снижение либидо, не часто - дискомфорт при мочеиспускании, учащение мочеиспускания, отечный синдром (отек лица, пальцев, стоп, голеней).

Аллергические реакции: часто - кожная сыпь, гиперемия кожи (в т.ч. гиперемия лица), гипертермия, кожный зуд, повышение секреции сальных желез, озноб.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень часто - боль в спине, скованность суставов, боль в конечностях, спазм, подергивание или скованность мышц; часто - артралгия, миалгия; артрит.

Со стороны кожных покровов: папулезная сыпь, потница, угри, алопеция. Прочие: сухость во рту или жажда, боль в горле, увеличение или потеря массы тела, боль в паховой области, увеличение лимфатических узлов, лимфо- цитоз; в одном случае описано развитие идиопатической тромбоцитопениче- ской пурпуры на фоне предварительной сенсибилизации к препарату.

Синдром \"отмены\" опиоидов: абдоминальная боль, спазмы в эпигастральной области, беспокойство, нервозность, усталость, раздражительность, диарея, тахикардия, гипертермия, ринорея, чиханье, \"гусиная кожа\", потливость, зевота, артралгия, тошнота и /или рвота, тремор, общая слабость.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Пострегистрационный опыт применения

По литературным данным описан единичный случай идиопатической тромбо- цитопенической пурпуры у пациента, который возможно, был сенсибилизирован к налтрексону в ходе предыдущего лечения. Выздоровление произошло после отмены препарата и проведения курса кортикостероидной терапии.

Активное вещество: налтрексон (в форме гидрохлорида) 50 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 98.5 мг, магния стеарат - 1.5 мг.

Состав корпуса капсулы: титана диоксид - 2%, желатин - до 100%.
Состав крышечки капсулы: краситель железа оксид желтый - 1.7143%, титана диоксид - 1%, краситель индигокармин - 0.3%, желатин - до 100%.

Снижает эффективность лекарственных средств, содержащих опиоиды (про- тивокашлевые лекарственные средства, опиоидные анальгетики, противопростудные препараты). Там, где возможно, должны использоваться альтернативные препараты.

Гепатотоксические лекарственные средства увеличивают (взаимно) риск поражения печени.

Дисульфирам ингибирует микросомальное окисление в печени, вследствие чего может вызвать повышение концентрации препаратов в плазме крови, метаболизирующихся в печени (налтрексон), что увеличивает риск интоксикации.

Возможна летаргия или повышенная сонливость при сочетании с тиоридазином. Ускоряет появление симптомов синдрома \"отмены\" на фоне опиоидной зависимости, характеризующихся стойкостью и трудностью их устранения.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.