Всасывание
Олопатадин подвергается системной абсорбции, как и другие препараты,предназначенные для местного применения. Однако концентрацииолопатадина в плазме после его местного применения в офтальмологиинизкие и находятся в диапазоне от ниже уровня количественногоопределения (< 0.5 нг/мл) до 1.3 нг/мл. Заявленные концентрации в плазме в50-200 раз ниже таковых при пероральном применении терапевтических дозолопатадина.
Выведение
По данным фармакокинетических исследований пероральных формолопатадина период полувыведения составляет от 8 до 12 часов, выведениепрепарата осуществляется преимущественно почками. 60-70% введеннойдозы выводится с мочой в неизмененном виде, также в моче определяютсянизкие концентрации 2 метаболитов – моно-десметила и н-оксида.
В связи с тем, что олопатадин выводится почками преимущественно внеизмененном виде, нарушение работы почек приводит к изменениюфармакокинетики олопатадина, приводя к значительному (в 2.3 раза)повышению концентрации олопатадина в плазме у пациентов с тяжелойпочечной недостаточностью (клиренс креатинина 13 мл/мин). В связи с тем,что концентрация олопатадина в плазме после его местного применения в виде инстилляций в 50-200 раз ниже, чем при пероральном применениитерапевтических доз, не требуется изменения режима дозирования упожилых пациентов или у пациентов с нарушениями функции почек.Поскольку печеночный путь элиминации не является основным дляолопатадина, не требуется коррекции дозы при применении пациентами снарушениями функции печени.
После перорального приема 10 мг олопатадина пациентами на гемодиализеконцентрация олопатадина в плазме была значительно ниже в деньпроведения гемодиализа в сравнении с днями, когда гемодиализ непроводился. Это свидетельствует о том, что выведение олопатадина спомощью гемодиализа возможно.
По результатам сравнительных исследований фармакокинетики пероральнойлекарственной формы олопатадина в концентрации 10 мг у молодых(средний возраст – 21 год) и пожилых пациентов (средний возраст 74 года) неотмечено значимых различий в концентрациях олопатадина в плазме,связывании с белками плазмы и параметрах выведения препарата внеизмененном виде и в виде метаболитов.